В 1 мл раствора содержится:
активное вещество: палоносетрона гидрохлорид (в пересчете на палоносетрон) 0,05 мг;
вспомогательные вещества: маннитол 41,5 мг; динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг; натрия цитрата дигидрат 3,7 мг; лимонной кислоты моногидрат 1,56 мг; раствор натрия гидроксида и/или раствор хлористоводородной кислоты до pH = 5,0 ± 0,5; вода для инъекций до 1,0 мл.
Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист
Препарат Оницит® (палоносетрон) - высоко селективный серотониновых рецепторов антагонист. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит® не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.
При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе.
Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 62 %.
Препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.
Так, после однократного внутривенного введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.
После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный " клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).
Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Дети.
Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).
Препарат Оницит® вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.
Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.
Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.
Повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата;
- Детский возраст до 18 лет;
- Беременность и период кормления грудью.
Следует с осторожностью применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль - до 9 %; запор - до 5 %.
Нечасто наблюдаемые побочные реакции:
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД), повышение АД, удлинение интервала QT, изменение окраски вен, варикозное расширение вен;
со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория;
со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота;
со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи;
со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь;
со стороны костно-мышечной системы: артралгия;
со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз - раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах;
изменение лабораторных показателей: повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз;
прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы - чувство "жара", гриппоподобный синдром.
Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).
До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.
Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450.
Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.
Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изофермента CYP2D6).
Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.
Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, антихолинергичесмши препаратами, другими противорвотными средствами.
Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).
Оницит® может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.
Поскольку при применении препарата Оницит® могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
ОСО БиоФармасьютикалс Мануфэкчеринг ЭлЭлСи, 4272 Balloon Park Road NE, Albuquerque, New Mexico 87109, USA, США
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
150 ЦРА ЗдравСити | Первомайская ул, 1, Нелидово, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб-Вс | 5 952 ₽ |
152 аптека ЗдравСити | Октябрьская ул, 1, Западная Двина, Западнодвинский р-н, Тверская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 5 952 ₽ |
156 аптека ЗдравСити | Советская ул, 51, Жарковский п, Жарковский р-н, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-16:00 Сб-Вс | 5 952 ₽ |
Акорин ЗдравСити | Кирова ул, 15, Бологовский р-н, Бологое, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 5 952 ₽ |
Алоэ ЗдравСити | Петербургское ш, 51, Тверь, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 5 952 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Гагарина ул, 25А, Конаково, Тверская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 5 952 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Дзержинского ул, 45, Бологовский р-н, Бологое, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 5 952 ₽ |
Аптека 36 Оплата только наличными ЗдравСити | Фадеева ул, 20, Тверь, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб-Вс | 5 952 ₽ |
Аптека низких цен ЗдравСити | Склизкова ул, 116 к 2, Тверь, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 5 952 ₽ |
Аптека №1 ЗдравСити | Ерофеева ул, 21, Тверь, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 5 952 ₽ |
Аптека-Оптика ЗдравСити | Дзержинского ул, 6, Бологовский р-н, Бологое, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб-Вс | 5 952 ₽ |
Будь Здоров! ЗдравСити | Энергетиков ул, 36, Конаково, Тверская обл (Магнит) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 5 952 ₽ |
Вереск ЗдравСити | Железнодорожная ул, 1Б, Максатиха, Тверская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс | 5 952 ₽ |
ВисФарма ЗдравСити | 1-й Металлистов пер, 7, Торжок, Тверская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб-Вс | 5 952 ₽ |
Вита ЗдравСити | Энгельса ул, 1, Селижарово, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб-Вс | 5 952 ₽ |
Вита-Фарм ЗдравСити | Ленина ул, 19Б, Западная Двина, Тверская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб, 09:00-16:00 Вс | 5 952 ₽ |
Витис Оплата только наличными ЗдравСити | Мира ул, 11А, Торжок, Тверская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 5 952 ₽ |
Гармония ЗдравСити | г. Вышний Волочек, пр-кт Казанский, д.67 | 09:00-20:00 Пн-Вс | 5 952 ₽ |
Горздрав ЗдравСити | Ногина б-р, 5, Тверь, Тверская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 5 952 ₽ |
Дефарм ЗдравСити | Виноградова ул, 2, Тверь, Тверская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 5 952 ₽ |