Состав (на 1 ампулу)
Действующее вещество:
Фамотидин - 20,0 мг
Вспомогательные вещества:
Аспарагиновая кислота - 8,8 мг
Маннитол - 44,0 мг
Лиофилизированный порошок или пористая, уплотненная масса белого или почти белого цвета с характерным запахом.
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией желудочного сока фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую приемом пищи, введением пентагастрина, кофеина, инсулина и раздражением блуждающего нерва.
Действие фамотидина после внутривенного введения в дозе 10-20 мг достигает максимума через 1-3 часа, длительность действия составляет 10-12 часов, выраженность и длительность подавления желудочной секреции носят дозозависимый характер. При повторном введении кумуляции не наблюдается.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке крови натощак и после приема пищи.
Фамотидин не влияет на скорость опорожнения желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе. Не отмечено действия на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную и эндокринную системы. Антиандрогенного влияния препарата, а также воздействия на уровень пролактина, кортизола, тироксина (Т4) и тестостерона отмечено не было. Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание
Фамотидин предназначен только для внутривенного введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20 %).
Период полувыведения (Т1/2) составляет 2,5-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 фамотидина может превышать 20 часов, что требует соответствующей коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нормальной скоростью клубочковой фильтрации Т1/2 не увеличивается.
Метаболизм
Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Выведение
Фамотидин на 65-70 % выводится почками в неизменном виде (небольшая часть - в форме сульфоксида), метаболизируется 30-35 % препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на наличие канальцевой экскреции.
Фамотидин рекомендован для назначения стационарным больным, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Парентеральное введение фамотидина может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.
Препарат предназначен только для внутривенного введения!
Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно (в/в) два раза в день (каждые 12 часов).
Содержимое ампулы следует растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а затем медленно ввести внутривенно (в течение не менее 2 мин). В случае инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15-30 минут.
Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гиперсекреторных состояниях:
- медленно болюсно в течение 2 минут по 20 мг 2 раза в сутки;
- капельно в течение 15-30 минут по 20 мг 2 раза в сутки.
При рефлюкс-эзофагите:
- медленно в/в 20 мг 2 раза в сутки.
При синдроме Золлингера- Эллисона:
Начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 часов. В зависимости от объема секреции кислоты и клинического состояния пациента дозу можно увеличивать.
При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого:
- 20 мг в/в утром в день операции или по меньшей мере за 2 часа до ее начала.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 часов.
Нарушение функции печени
Назначают с осторожностью сниженные дозы препарата.
Дети
Безопасность и эффективность препарата у детей в полной мере не установлены. Применение препарата детям до 18 лет противопоказано.
Пожилой возраст (старше 65 лет)
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Беременность
Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований на беременных женщинах по изучению его безопасности не проводилось. Препарат не рекомендуется использовать во время беременности.
Грудное вскармливание
Фамотидин секретируется с грудным молоком. В случае необходимости, грудное вскармливание следует прекратить.
Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией в анамнезе, иммунодефицитные состояния.
Аллергические реакции на другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов в анамнезе (возможно наличие перекрестной аллергии).
Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.
Количественные критерии частоты нежелательных реакций и классификация нежелательных реакций в соответствии с системно-органной классификацией и с частотой их возникновения:
редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000);
очень редко (от < 1/10000, включая отдельные сообщения);
частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
| Класс систем органов/частота | Редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) |
Очень редкие (< 1/10000) |
Неизвестно (нет возможности установить на основании имеющихся данных) |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения | ||
| Нарушения со стороны иммунной системы |
Анафилаксия, крапивница, кожная сыпь, гиперемия склер и кожных покровов, ангионевротический отек, отек периорбитальных областей глаз, лица |
||
|
Нарушения метаболизма и питания |
Анорексия | ||
| Психические нарушения |
Депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания, бессонница, сонливость |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль,головокружение | Судорожные эпилептиформные припадки | |
|
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта |
Шум в ушах | ||
| Нарушения со стороны сердца |
Аритмия, атриовентрикулярная блокада, сердцебиение |
||
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Бронхоспазм | ||
|
Желудочно-кишечные нарушения |
Диарея, запор | Ощущения дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, вкусовые нарушения | |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Холестатическая желтуха | ||
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Угревая сыпь, алопеция, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз | ||
|
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани |
Артралгия, миалгия, мышечные спазмы | ||
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
Гинекомастия*, снижение либидо, импотенция | ||
|
Общие нарушения и реакции в месте введения |
Повышенная утомляемость, астения, легкая лихорадка | ||
|
Лабораторные и инструментальные данные |
Повышение активности «печеночных» ферментов |
*Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.
Симптомы передозировки
Рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс.
Лечение
Симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг состояния больного.
Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 4,2 % раствором натрия гидрокарбоната.
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
В связи с увеличением рН секрета желудка фамотидин может вызывать снижение всасывания итраконазола и кетоконазола при одновременном применении этих препаратов. Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейротропении.
Перед началом терапии или, если такой возможности нет, перед переходом на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка. При почечной и/или печеночной недостаточности фамотидин следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.
Поскольку в случае использования блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная аллергия, применение фамотидина у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, требует осторожности.
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Диагностические тесты при применении Фамотидина
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (в т.ч. Фамотидин) могут ингибировать кислотостимулирующее действие пентагастрина и гистамина, поэтому за 24 ч до проведения теста следует отказаться от назначения Фамотидина.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя к ложноотрицательным результатам кожных проб. Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа Фамотидин следует отменить.
Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. при управлении автотранспортом и работе с техникой), поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 20 мг.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара"), Россия.
Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара"), Россия.
