В 1 таб. содержится:
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 25 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для разлома на одной стороне.
Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов, поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день), Plasmodium, Pneumocystis carinii. Механизм действия предположительно имеет, по крайней мере, 2 точки приложения: с одной стороны, образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты), а с другой стороны, происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту. Предположительно, кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности, дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза - перокись водорода - галогенсодержащие соединения. Были описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и, наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами. Влияние на иммунную систему, очевидно, также является важным свойством дапсона, наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием, выявленным в эксперименте.
Дапсон практически полностью всасывается (70-80%) после перорального приема. Cmax препарата в плазме достигается через 2-6 ч. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 1.7 мг/л при однократном приеме, 3.3 мг/л в состоянии равновесия и падает до 0.7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать в во внутриклеточное пространство фагоцитов.
T1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. Около 90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится примерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсоном активный ингредиент обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит.
Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, в значительной степени в виде метаболитов, и на 10% с калом.
Для лечения лепры - в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры.
Герпетиформный дерматит (Дюринга), буллезный пемфигоид (в комбинации с кортикостероидами и иммуносупрессорами или монотерапия при легком течении).
В отдельных случаях - лечение васкулитов (в комплексной терапии).
Внутрь.
Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды. Используется, как правило, в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).
Дозы и длительность применения
Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50-100 мг дапсона, т.е. 1-2 таблетки в день, 6 дней в неделю.
Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:
При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В первые 4 месяца беременности и в период лактации препарат следует назначать только в случае крайней необходимости с соблюдением особой осторожности. Поскольку дапсон секретируется в грудное молоко, женщинам, принимающим препарат, следует отказаться от кормления грудью.
Противопоказан в детском возрасте до 18 лет.
Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, в тяжелых случаях - мультиформная эритема или эксфолиативный дераматит.
Со стороны нервной системы: периферические нейропатии, головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.
Прочие: в начале лечения возможны головные боли, боли в животе и тошнота, рвота, панкреотит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминурия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфиртильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.
В очень редких случаях возможны агранулоцитоз, периферическая моторная нейропатия и гипоальбуминемия.
Симптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головные боли, цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечная недостаточность, неврологические и психиатрические нарушения, потеря зрения и кома.
Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1.4 г привело к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона.
Терапия при передозировке.
Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола).
Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточных количеств жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи).
Лечение метгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1% 0.2 мл/кг в/в и/или витамина С (2 г/д).
В случае сильной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО2. Симптоматическая терапия.
Дапсон увеличивает эффективность изониазида, протионамида и рифампицина, что позволяет снизить их дозы, особенно протионамида. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона и понижает уровень дапсона в 7-10 раз.
При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в крови.
Пириметамин может изменять некоторые фармакокинетические параметры дапсона (Vd, Cmax препарата в плазме и слюне).
Прием циметидина и умеренное употребление алкоголя не оказывают влияние на всасывание дапсона.
Триметаприм влияет на уровень дапсона и наоборот.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
150 ЦРА ЗдравСити | Первомайская ул, 1, Нелидово, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб-Вс | 1 734 ₽ |
152 аптека ЗдравСити | Октябрьская ул, 1, Западная Двина, Западнодвинский р-н, Тверская обл | 08:00-19:00 Пн-Вс | 1 734 ₽ |
156 аптека ЗдравСити | Советская ул, 51, Жарковский п, Жарковский р-н, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-16:00 Сб-Вс | 1 734 ₽ |
Акорин ЗдравСити | Кирова ул, 15, Бологовский р-н, Бологое, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 734 ₽ |
Алоэ ЗдравСити | Петербургское ш, 51, Тверь, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-20:00 Сб-Вс | 1 734 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Гагарина ул, 25А, Конаково, Тверская обл | 08:00-22:00 Пн-Вс | 1 734 ₽ |
Аптека ЗдравСити | Дзержинского ул, 45, Бологовский р-н, Бологое, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 734 ₽ |
Аптека 36 Оплата только наличными ЗдравСити | Фадеева ул, 20, Тверь, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-18:00 Сб-Вс | 1 734 ₽ |
Аптека низких цен ЗдравСити | Склизкова ул, 116 к 2, Тверь, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 1 734 ₽ |
Аптека №1 ЗдравСити | Ерофеева ул, 21, Тверь, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-19:00 Сб-Вс | 1 734 ₽ |
Аптека-Оптика ЗдравСити | Дзержинского ул, 6, Бологовский р-н, Бологое, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 08:00-18:00 Сб-Вс | 1 734 ₽ |
Будь Здоров! ЗдравСити | Энергетиков ул, 36, Конаково, Тверская обл (Магнит) | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 734 ₽ |
Вереск ЗдравСити | Железнодорожная ул, 1Б, Максатиха, Тверская обл | 09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс | 1 734 ₽ |
ВисФарма ЗдравСити | 1-й Металлистов пер, 7, Торжок, Тверская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб-Вс | 1 734 ₽ |
Вита ЗдравСити | Энгельса ул, 1, Селижарово, Тверская обл | 08:00-20:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб-Вс | 1 734 ₽ |
Вита-Фарм ЗдравСити | Ленина ул, 19Б, Западная Двина, Тверская обл | 09:00-19:00 Пн-Пт, 09:00-17:00 Сб, 09:00-16:00 Вс | 1 734 ₽ |
Витис Оплата только наличными ЗдравСити | Мира ул, 11А, Торжок, Тверская обл | 08:00-21:00 Пн-Пт, 08:00-20:00 Сб-Вс | 1 734 ₽ |
Гармония ЗдравСити | г. Вышний Волочек, пр-кт Казанский, д.67 | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 734 ₽ |
Горздрав ЗдравСити | Ногина б-р, 5, Тверь, Тверская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 734 ₽ |
Дефарм ЗдравСити | Виноградова ул, 2, Тверь, Тверская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 734 ₽ |